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口服生物利用度F是口服劑量進入全身循環(huán)(完整地intact)的分數(shù)或百分數(shù),是腸上皮吸收劑量分數(shù)(Fabs)、逃過,(escaping )腸代謝并進入門靜脈的分數(shù)(Fg)和逃過肝臟首過提取并進入全身循環(huán)的分數(shù)。
(FH)F= FAbs?F?FH
? 化學穩(wěn)定性
? 溶解度/溶出度
? GI中的不穩(wěn)定性
? 腸道滲透性
? 分泌轉運
? 小腸代謝
? 首過肝臟提取
1)了解口服吸收相關的結構邊界
2)識別/確定一個化合物系列口服生物利用度差的原因
3)使用體外篩選方法
4)口服給藥配方應當增溶化合物,并盡量使之始終保持溶解狀態(tài);不沉淀的溶液可使受溶解度或溶出度限制的化合物的生物利用度最大
5)為了增大開發(fā)成功的可能性,制劑應當盡可能簡單。
6)對于有提高生物利用度需要的先導化合物,解決問題的策略應平行聚焦于制劑或化學的手段