PROTAC分子體外評價

美迪西建立了完整的PROTAC體外分析平臺，其主要服務(wù)內(nèi)容包括二元及三元復(fù)合物形成分析、靶點泛素化分析以及靶點降解水平分析。這些服務(wù)內(nèi)容涵蓋了從蛋白水平到細(xì)胞水平的多種檢測方法，能夠為客戶提供全面且高效的PROTAC分子體外評價解決方案。

PROTAC（靶向蛋白降解聯(lián)合體）是一個雙功能特異性小分子，可以理解成啞鈴狀，一頭用來靶向需要降解的目標(biāo)蛋白，另一頭用來招募蛋白降解體系如E3泛素化連接酶結(jié)合；中間通過合適的linker連接。形成由“目標(biāo)蛋白-PROTAC-E3連接酶和泛素”組成的三元聯(lián)合體，使得目標(biāo)蛋白與E3連接酶空間上緊密結(jié)合，從而把目標(biāo)蛋白泛素化，進(jìn)而被蛋白酶體識別并降解。

這種新的機(jī)制理論上能夠靶向作用到所有的藥物靶點蛋白，尤其對之前認(rèn)為無成藥性的蛋白靶點，從而廣泛拓展了藥物研究領(lǐng)域，為新型藥物研發(fā)提供了無法估量的空間和應(yīng)用前景。PROTAC技術(shù)新穎，與傳統(tǒng)的小分子藥物，抗體藥物，RNAi等相比，具有很多的優(yōu)勢，是當(dāng)今藥物研發(fā)領(lǐng)域的熱點之一。

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美迪西的PROTAC體外評價服務(wù)內(nèi)容

這是一種全新的藥物設(shè)計策略，通過設(shè)計這樣的三聯(lián)體小分子藥物，理論上可以將任何過表達(dá)和突變的致病蛋白清除，從而治療疾病。美迪西建立了完整的PROTAC體外分析平臺，主要服務(wù)內(nèi)容包括：

二元及三元復(fù)合物形成分析
基于 TR-FRET assay 的二元或三元復(fù)合物形成（蛋白水平）基于 Alphascreen 的二元或三元復(fù)合物形成（蛋白水平）基于 NanoBRET 的三元復(fù)合物形成（細(xì)胞水平）
靶點泛素化分析
基于 Western blot 的泛素化分析基于 TR-FRET 的泛素化分析基于 Alphascreen 的泛素化分析
靶點降解水平分析
基于 Western blot 的靶點降解分析基于 In cell Western 的靶點降解分析基于 MSD 的靶點降解分析基于 HTRF 的靶點降解分析基于 ELISA 的靶點降解分析基于 HiBiT 的靶點降解分析

服務(wù)案例

美迪西助力睿躍生物1類新藥 TRK降解劑CG001419獲批臨床.jpg

美迪西助力睿躍生物1類新藥 TRK降解劑CG001419獲批臨床

盛世泰科與美迪西PROTAC項目簽約儀式暨啟動會順利舉行.jpg

盛世泰科與美迪西PROTAC項目簽約儀式暨啟動會順利舉行

標(biāo)新生物與美迪西蛋白降解藥物IND研發(fā)服務(wù)戰(zhàn)略合作簽約儀式.png

標(biāo)新生物與美迪西蛋白降解藥物IND研發(fā)服務(wù)戰(zhàn)略合作簽約儀式

關(guān)于美迪西PROTAC研發(fā)服務(wù)平臺
美迪西PROTAC藥物研發(fā)服務(wù)平臺匯總了當(dāng)前流行的熱門的靶標(biāo)蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫，廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段；建立了PROTAC Linker庫。這些積累的化合物庫可以幫助客戶快速高效地合成大量高活性PROTAC分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)過程。除了快速合成之外，美迪西可以為客戶提供PROTAC體內(nèi)外藥效評價、藥代動力學(xué)研究和安全性評價等服務(wù)。
截至2024年6月底，美迪西已成功助力6個PROTAC藥物獲批臨床，另外有20⁺PROTAC項目在研。
如果您對PROTAC技術(shù)感興趣，請立即聯(lián)系我們，獲取定制化解決方案。
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