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為什么選擇熱力學穩(wěn)定的晶型開發(fā)?

2023-11-06
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美迪西請回答為您講解為什么選擇熱力學穩(wěn)定的晶型開發(fā)?

在藥物開發(fā)的過程中為了降低轉晶的風險得到更好的物理和化學穩(wěn)定性,我們一般更傾向選擇熱力學穩(wěn)定的晶型開發(fā),基于與所有固體形式相同的標準從一種形式到另一種形式的相互轉化動力學以及始終如一的產生相同比例的多晶形物的再現性是重要的。

在沒有溶劑和濕度的情況下室溫下熱力學穩(wěn)定的多晶型物可保證不會轉化為另一種多晶型物的多晶型物因此轉晶風險低。

但熱力學穩(wěn)定的晶型溶解度最低,具有潛在的最低生物利用度,不過大多數情況下這是為獲得動力學穩(wěn)定性的大優(yōu)勢而付出的小代價。

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