美迪西PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺匯總了當(dāng)前流行的熱門的靶標(biāo)蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫（TPSM），廣泛的E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系統(tǒng),包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進行的藥物研發(fā)過程。除了快速合成之外，我們同時建立和完善的PROTAC生物篩選與測試平臺，后續(xù)發(fā)展到臨床前所有階段。

在“帶量采購、鼓勵創(chuàng)新”等新政策的影響下，化學(xué)藥制藥企業(yè)發(fā)展戰(zhàn)略產(chǎn)生較大改變，布局創(chuàng)新藥成為當(dāng)下藥企發(fā)展的主要方向。制藥企業(yè)不斷增加研發(fā)投入，創(chuàng)新成果持續(xù)涌現(xiàn)，不斷走向研發(fā)創(chuàng)新驅(qū)動發(fā)展的道路。IDC2021·青島-化學(xué)創(chuàng)新藥和改良型新藥CMC論壇將于10月8-9日在青島舉辦。

10月9日10:40-11:10，上海美迪西生物醫(yī)藥股份有限公司化學(xué)部副總裁馬興泉博士將在論壇三做關(guān)于“PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)的藥物研究及機會探討”的相關(guān)主題演講。同時，美迪西商務(wù)團隊將在23號展位等待業(yè)界同仁的光臨。

時 間 | 2021年10月8-9日

地 點 | 青島 · 黃島泰成喜來登酒店

2021年10月9日 10:40-11:10

論壇三：小分子新藥創(chuàng)新技術(shù)研發(fā)CMC論壇

馬興泉博士:上海美迪西生物醫(yī)藥股份有限公司化學(xué)部副總裁

演講主題:PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)的藥物研究及機會探討

曾任美國斯克利普斯研究所（TSRI）副研究員,美國國家衛(wèi)生研究總署(NIH)訪問學(xué)者。中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所獲取博士學(xué)位。2018年加入美迪西生物醫(yī)藥任化學(xué)部副總裁。馬興泉博士曾在中國和美國最頂級的權(quán)威學(xué)術(shù)研究機構(gòu)學(xué)習(xí)和工作。在糖化學(xué)與生物學(xué)領(lǐng)域有深入的研究，對中草藥活性成分皂甙的分離、提取以及化學(xué)合成有著豐富的知識和經(jīng)驗，對前沿領(lǐng)域的多糖大分子綴合物的合成以及生物活性有較為研究。對細胞膜蛋白的結(jié)晶結(jié)構(gòu)研究有興趣，特別在糖脂對穿透性膜蛋白的結(jié)晶和結(jié)構(gòu)的高分辨解析方面有開創(chuàng)性的貢獻。對多酚，包括茶頭酚，以及更加復(fù)雜的寡聚體在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企業(yè)藥物研發(fā)經(jīng)驗，與多家歐美公司進行新型藥物研究合作。在國內(nèi)外核心期刊發(fā)表20多篇學(xué)術(shù)論文，包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

1. PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體（POI Ligand）特異性識別并結(jié)合靶蛋白，通過其另一端的E3泛素連接酶配體（E3 Ligase Ligand）特異性識別并結(jié)合E3 Ligase；

2. 形成POI-PROTAC-E3 ligase三元復(fù)合體；

3. 在此三元復(fù)合體中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾，泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

改變靶點的“不可成藥性”（undruggable）

高效性

無免疫原性

靶標(biāo)蛋白PROTAC-POI的設(shè)計合成

PROTAC-POI的體外篩選

PROTAC-POI的動物體內(nèi)藥效篩選

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在會議中遇見美迪西展臺，憑此即可向現(xiàn)場工作人員領(lǐng)取限量禮物一份！