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Jul 06,2023
表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個有吸引力的靶點
Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tu
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表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個有吸引力的靶點
Jul 06,2023
ANO1是一個潛在的鎮(zhèn)痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動力學特性。體內(nèi)PK測試通過美迪西進行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一個潛在的鎮(zhèn)痛靶點。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動力學特性。體內(nèi)PK測試通過美迪西進行
Jul 06,2023
Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
開發(fā)一種簡單準確的液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內(nèi)PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi
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開發(fā)一種簡單準確的液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測定和體內(nèi)PK研究。此研究中動物研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細胞癌臨床前動物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過美迪西進行LC-MS/MS測定
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動力學研究通過美迪西進行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博來霉素誘導的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動力學研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內(nèi)耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei
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研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內(nèi)耐受性。PK和MTD研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
開發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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開發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動劑，且進行臨床前研究。其中對大鼠和狗的毒理學評估通過美迪西進行
Jul 05,2023
選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過表達的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實驗通過美迪西進行
Cancer is one of the leading causes of death worldwide. MYC oncogene is involved in the majority of human cancers and is often associated with poor outcomes. WBC100, a novel oral active molecule glue
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選擇性小分子c-Myc降解劑可有效消退c-Myc過表達的腫瘤，表面等離子共振 (SPR) 實驗通過美迪西進行
Jun 28,2023
法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，本研究中PK分析通過美迪西進行
Pharmacokinetic studies revealed that after a single oral dose, the FTI (LNK-754) was cleared from plasma within 20 hours and could rapidly cross the blood-brain-barrier. Pharmacokinetic analysis was performed as a service provided by Medicilon.
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法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過血腦屏障，本研究中PK分析通過美迪西進行
Jun 28,2023
GS-5801是一種高效KDM5抑制劑，具有抗HBV活性，本研究中GS-5801通過美迪西合成
GS-5801, a potent inhibitor of KDM5, has antiviral activity against HBV in a primary human hepatocytes infection model, with the cellular permeability, oral bioavailability. GS-5801 was synthesized by Medicilon.
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GS-5801是一種高效KDM5抑制劑，具有抗HBV活性，本研究中GS-5801通過美迪西合成
Jun 28,2023
設(shè)計合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過美迪西進行
TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie
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設(shè)計合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過美迪西進行
Jun 28,2023
TR-107是人類線粒體蛋白酶ClpP的有效激活劑，PK分析通過美迪西進行
The pharmacokinetic properties of TR‐107 were compared with other known ClpP activators including ONC201 and ONC212. TR‐107 displayed excellent exposure and serum t1/2 after oral administration. Pharmacokinetic analysis were evaluated for pharmacokinetic
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TR-107是人類線粒體蛋白酶ClpP的有效激活劑，PK分析通過美迪西進行
Jun 28,2023
JND003是一種新型選擇性ERRα激動劑，可緩解非酒精性脂肪肝和胰島素抵抗，PK和組織分布測定通過美迪西進行
JND003 is orally bioavailable and exhibits high grade of distribution in liver and abdominal adipose tissues. Pharmacokinetics (PK) and Tissue Distribution Assays of JND003 were performed at Medicilon.
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JND003是一種新型選擇性ERRα激動劑，可緩解非酒精性脂肪肝和胰島素抵抗，PK和組織分布測定通過美迪西進行
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