9月2日，F(xiàn)DA批準Tesaro公司的rolapitant，與其它藥物聯(lián)用預防成人癌癥患者初始和重復化療引起的延遲期惡心和嘔吐。

惡心和嘔吐是接受化療的癌癥患者的常見副作用?；熀蟀Y狀可能持續(xù)數(shù)天，從化療開始后24小時至120小時發(fā)生惡心和嘔吐，被稱為延遲期惡心和嘔吐，它會導致癌癥患者嚴重的健康并發(fā)癥。長期惡心和嘔吐可致消瘦、脫水和營養(yǎng)不良而必須住院。

美國健康研究院數(shù)據(jù)表明，有超過80%化療患者會出現(xiàn)惡心及嘔吐，往往導致治療中斷或延期。因此，克服化療所致惡心和嘔吐仍然是臨床面臨的挑戰(zhàn)。

Tesaro公司，這家位于馬薩諸塞州沃爾瑟姆的生物技術企業(yè)終于實現(xiàn)了目標，將以Varubi商品名銷售rolapitant。早在2010年，Tesaro公司從Opko獲得許可，當時rolapitant尚處于前期開發(fā)階段。2013年底，該項目的Ⅲ期研究因未能達到關鍵的次要終點指標而宣告失敗。

去年，第二項Ⅲ期研究結束，rolapitant在預防惡心和嘔吐方面獲得充分肯定，為獲準上市奠定了基礎。Laidlaw & Co分析師Yale Jen預計，該藥年銷售額峰值可達4億美元。

獲準當日上午，Tesaro的股價上漲5.5%?，F(xiàn)在，該公司將發(fā)起一場以弱對強的戰(zhàn)斗，與默克公司爭搶這個價值10億美元的市場。默克的Emend（阿瑞匹坦膠囊，在我國注冊名“意美”）去年銷售額達到5.53億美元。

Tesaro公司必須證明自己的產(chǎn)品能夠與制藥巨頭默克公司一爭高下。對此，Tesaro持樂觀態(tài)度，準備在今年第四季度推出Varubi。目前推出的是口服制劑，注射劑還在開發(fā)之中。

Varubi是一種P/神經(jīng)激肽-1（NK-1）受體拮抗劑，能激活在某些癌癥化療藥誘導的惡心和嘔吐，特別是在延遲期惡心和嘔吐中起中樞作用的NK-1受體。

Varubi的Ⅲ期臨床試驗結果證實接受致吐化療劑，包括鉑和含環(huán)磷酰胺治療方案的患者，可從Varubi加其它止吐藥受益。Varubi的安全性和有效性建立在2800名接受化療，包括高度致吐（如順鉑和蒽環(huán)類藥物和環(huán)磷酰胺的組合）和中度致吐化療藥物患者參與的3項隨機、雙盲、對照的臨床試驗基礎上。試驗中，Varubi加格拉司瓊和地塞米松組合，與用安慰劑加格拉司瓊和地塞米松比較。相比對照組，以Varubi組合治療患者嘔吐和使用援救性藥物減少。

Varubi抑制某些藥物代謝CYP2D6酶，因此在服用硫利達嗪這種CYP2D6酶代謝藥物時，Varubi是禁忌的，因為這兩種藥物一起使用可硫利達嗪在血液中水平提高，產(chǎn)生異常心臟節(jié)律，而且可能是嚴重的。
以Varubi治療的患者中最常見的副作用包括白細胞計數(shù)（中性粒細胞）下降、打嗝、食欲減退、頭暈等。