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Jul 02,2025
口服有效的ADAMTS-4/5抑制劑異吲哚啉酰胺衍生物，可治療骨關(guān)節(jié)炎，本研究中部分化合物通過美迪西合成
Part of the compound synthesis was performed at Medicilon.
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口服有效的ADAMTS-4/5抑制劑異吲哚啉酰胺衍生物，可治療骨關(guān)節(jié)炎，本研究中部分化合物通過美迪西合成
Jun 12,2025
新型5-HT3受體配體有望用于治療神經(jīng)精神疾病和胃腸道疾病，本研究中藥理藥效學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
The experiments (Rat colon distension model of IBS-d) were carried out by Medicilon. The protocol complied with and was approved by the Institutional Animal Care and Use Committee and Medicilon is accredited by the NIH Office of laboratory Animal Welfare
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新型5-HT3受體配體有望用于治療神經(jīng)精神疾病和胃腸道疾病，本研究中藥理藥效學(xué)研究通過美迪西進(jìn)行
Aug 21,2023
TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis
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TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價(jià)。其中藥代動力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評價(jià)。其中藥代動力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達(dá)中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)
Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tu
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表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達(dá)中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)
Jul 06,2023
XY153是一種有潛力的先導(dǎo)化合物，可用于開發(fā)針對急性髓系白血病。XY153在體外具有良好的代謝穩(wěn)定性。所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select
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XY153是一種有潛力的先導(dǎo)化合物，可用于開發(fā)針對急性髓系白血病。XY153在體外具有良好的代謝穩(wěn)定性。所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
Ulotaront是一種具有5-HT1A激動劑活性的TAAR1 激動劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Ulotaront (SEP-363856) is a TAAR1 agonist with 5-HT1A agonist activity currently in clinical development for the treatment of Schizophrenia. Ulotaront exhibits rapid absorption, greater than 70% bioav
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Ulotaront是一種具有5-HT1A激動劑活性的TAAR1 激動劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
開發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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開發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
4-正丁基間苯二酚是一種高效的酪氨酸酶抑制劑，可用于化妝品中以達(dá)到脫色的目的。其中經(jīng)皮吸收和皮膚分布研究通過美迪西進(jìn)行
4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th
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4-正丁基間苯二酚是一種高效的酪氨酸酶抑制劑，可用于化妝品中以達(dá)到脫色的目的。其中經(jīng)皮吸收和皮膚分布研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce
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氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali
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阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Jul 05,2023
RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
SLL-1206是一種κ阿片受體激動劑，具有顯著改善的理化和藥代動力學(xué)特性。作者感謝美迪西對SLL-1206進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究
The search?for selective kappa opioid receptor (κOR) agonists with an improved safety profile is an area of interest in opioid research. SLL-1206 is a κOR agonist with single-digit nanomolar acti
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SLL-1206是一種κ阿片受體激動劑，具有顯著改善的理化和藥代動力學(xué)特性。作者感謝美迪西對SLL-1206進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究
Jul 05,2023
苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity
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苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究新型多靶點(diǎn)抗高血壓藥MT-1207的藥理學(xué)特性，評價(jià)MT-1207的結(jié)合抑制活性通過美迪西進(jìn)行
Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α
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研究新型多靶點(diǎn)抗高血壓藥MT-1207的藥理學(xué)特性，評價(jià)MT-1207的結(jié)合抑制活性通過美迪西進(jìn)行
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