美迪西CMC部門是一支具有與國內(nèi)外知名大中型企業(yè)合作成功的隊伍，在創(chuàng)新藥和仿制藥的研究、申報中積累了10余年的經(jīng)驗，并且仍在與時俱進地發(fā)展壯大。

我們擁有片劑、注射劑、膠囊劑、顆粒劑、軟膏劑、乳膏劑、噴霧劑、凝膠劑、糖漿劑、酊劑、口服液體制劑等制劑工藝研究和質(zhì)量研究常用的設(shè)備和儀器以及口服固體制劑GMP中試車間，還具有開發(fā)緩控釋制劑、納米制劑、脂肪乳劑等新技術(shù)研發(fā)能力。研發(fā)團隊人員具有較強的專業(yè)水平和豐富的制劑工藝研究、分析經(jīng)驗，確保規(guī)范、高質(zhì)、高效的完成制劑處方工藝研究、質(zhì)量研究，并建立相應(yīng)的過程控制指標(biāo)，最終實現(xiàn)產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)。

中試放大(scale-up)：把實驗室小試研究確定的工藝路線與條件，在中試工廠(車間)進行的試驗研究。

制劑工藝放大研究內(nèi)容

生產(chǎn)工藝路線的復(fù)審

設(shè)備材質(zhì)及型式的選擇

攪拌型式及攪拌速度的考察

反應(yīng)條件的優(yōu)化

工藝流程和操作方法的確定

安全生產(chǎn)與“三廢”防治措施的研究

原輔材料和中間體的質(zhì)量監(jiān)控

消耗定額、原料成本、操作工時、生產(chǎn)周期的計算

中試制劑工藝放大的意義

中試是藥物從研究到生產(chǎn)過程中承上啟下、必不可少的重要一部分；

解決實驗室階段未能解決或尚未發(fā)現(xiàn)的問題；

為臨床前的藥學(xué)和藥理毒理學(xué)研究以及臨床試驗提供一定數(shù)量的藥品。

中試工藝放大的研究方法：逐級經(jīng)驗放大、相似模擬放大、數(shù)學(xué)模擬放大。

中試階段的研究內(nèi)容

對已確定的工藝路線的實踐審查，不僅要考察收率、產(chǎn)品質(zhì)量和經(jīng)濟效益，而且要考察工人的勞動強度。

對車間布置、車間面積、安全生產(chǎn)、設(shè)備投資、生產(chǎn)成本等也必須進行謹(jǐn)慎的分析比較，最后審定工藝操作方法、工序的劃分和安排等。

1. 對中試工藝的要求

a.工藝過程明確，操作條件確定，產(chǎn)品收率穩(wěn)定，質(zhì)量可靠；

b.建立了產(chǎn)品、中間體及原料的標(biāo)準(zhǔn)與分析方法；

c.提出所需的一般設(shè)備和某些特殊設(shè)備及管道材質(zhì)的性能；

d.有初步的三廢處理方案和安全生產(chǎn)的要求。

2. 對裝置的要求

a.根據(jù)反應(yīng)類型、操作條件等選擇和設(shè)計，考慮對材質(zhì)和形 式的要求(特別是腐蝕性物料)，按照工藝流程進行安裝 。

b.也可在適應(yīng)性很強的多功能車間中進行 。

c.擁有各種規(guī)格的中、小型反應(yīng)器和后處理的分離純化設(shè)備。

d.反應(yīng)器具有攪拌，攪拌器采用的電機最好采用無級調(diào)速。

e.反應(yīng)器具有各種配管，可以通蒸汽、冷卻水或冰鹽水等，還附有蒸 餾裝置可以進行回流或分餾，以及減壓分餾等。

f.有的反應(yīng)器還配備有中、小型離心機等，固-液混合物過濾一般采 用小型移動式壓濾器。

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一、藥物制劑的分類與制成劑型的目的

(一)藥物制劑的分類

1．按形態(tài)分類

分為液體制劑(如溶液劑、注射劑等)、固體劑型(如膠囊劑、片劑等)、半固體劑型(如軟膏劑等)和氣體劑型(如氣霧劑等)。

形態(tài)相同的制劑，一般制備方式比較接近。例如，液體制劑制備時需溶解、攪拌；固體制劑制備時需粉碎、混合；半固體制劑制備時需熔化或混勻。這種分類法在制備、貯藏和運輸上有一定實際意義，但不能反映出制劑的內(nèi)在特性和給藥途徑對劑型的要求。

2．按給藥途徑分類

分為口服給藥的制劑(如散劑、片劑、丸劑、糖漿劑、膠囊劑等)、呼吸道給藥的制劑(如吸人劑、氣霧劑等)、經(jīng)直腸給藥的制劑(如栓劑、灌腸劑等)、皮膚給藥的制劑(如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、糊劑等)、黏膜給藥的制劑(如滴眼劑、滴鼻劑、含漱劑、舌下片劑、口腔膜劑等)、注射給藥的制劑(如靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射和穴位注射等)。

此種分類法與臨床用藥關(guān)系密切，能反映給藥途徑對于劑型制備的特殊要求，對臨床用藥有一定的指導(dǎo)作用。

3．按制法分類

按制法分類可將制劑分為浸出制劑和無菌制劑等。酊劑、流浸膏、浸膏等屬于浸出制劑；無菌制劑是用無菌操作法或滅菌方法制備的制劑，如注射劑、滴眼劑等。此種分類方法較少使用。

4．按分散系統(tǒng)分類

分為真溶液類劑型(如溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑)、膠體溶液類劑型(如膠漿劑、凝膠劑和涂膜劑等)、乳濁液類劑型(如乳劑、部分搽劑、靜脈乳劑等)、混懸液類劑型 (如洗劑、混懸劑等)、微粒類劑型(如脂質(zhì)體、微囊等)、氣體分散類型(如氣霧劑)和固體分散類型(如片劑、丸劑等)。

此種分類方法便于進行藥理穩(wěn)定性和制備工藝研究，但不能反映給藥途徑與用藥方法對劑型的要求。

上述分類方法各有優(yōu)點與缺點，在實際工作中一般采用綜合分類法。

(二)制成劑型的目的

雖然制劑中藥物本身的療效無疑是主要的，但劑型對療效的發(fā)揮也是十分重要的，有時甚至起決定作用。因為劑型不同，藥物在體內(nèi)的作用快慢、強度及維持時間會有所差異，甚至可能改變某些藥物的作用，還會涉及到臨床用藥的有效性、安全性、穩(wěn)定性，所以制成劑型的目的如下。

1．適應(yīng)臨床防病治病的需要

病有緩急、癥有表里，須因病施治，對癥下藥。因此，各類藥物劑型要能滿足臨床防病治病的需要。如慢性病患者，需藥效緩和、持久，宜用丸劑、片劑、緩釋和控釋劑等長效制劑；而急癥患者，要求藥效迅速，常選速效劑型如注射劑、口服液、氣霧劑、舌下片等；腔道疾病患者可選用栓劑等；皮膚黏膜疾病患者一般可用軟膏劑、洗劑、涂膜劑、搽劑等。

2．適應(yīng)藥物本身的性質(zhì)要求

一般來說，藥物成分易被胃腸道破壞，如促皮質(zhì)激素、胰島素等不宜設(shè)計制成口服劑型，可制成腔道給藥或注射劑。對胃刺激性較大的藥物不宜制成膠囊劑、散劑。藥物之間易產(chǎn)生沉淀等配伍變化的處方也不宜制成口服液或注射劑等劑型。在水中難溶或不穩(wěn)定的藥物及含揮發(fā)油或有特殊臭味的藥物不宜制成口服液。

3．便于服用、攜帶、生產(chǎn)、運輸和貯藏

有很多藥物，特別是中藥材，不加工制成適宜的劑型，會因體積大、攜帶不便而影響運輸、貯藏和應(yīng)用。若將中藥材經(jīng)加工制成各種劑型，如浸膏劑、顆粒劑、片劑、口服液、丸劑等，既可以減小體積、增加療效、便于服用和貯藏，同時也可以通過制劑手段調(diào)節(jié)藥物的色、香、味來改善兒童、老年人、體弱患者等服用的困難。

乙便于提高一些藥物的療效和生物利用度

有些藥物可以通過變化加工的方法或改變劑型來提高藥物的療效與增加藥物的生物利用度。藥物經(jīng)微粉化后，可增加表面積進而增加吸收速度和吸收量，提高療效，如氣霧劑、色

甘酸二鈉就是將藥物高度粉碎后吸人用。又如磺胺嘧啶的混懸液用兩種微粒制備，一種為粗粉(∮70～80um)，另一種為微粉(∮1一3um)，口服后，后者血藥濃度高峰提前2h出現(xiàn)，吸收量要較前者多20％。將有些藥物的丸劑、片劑改制成膠囊劑，可加快釋放，增加藥物的吸收，提高其利用度。

總的來說，藥物與劑型間是相輔相成的關(guān)系，藥物是起主導(dǎo)作用而劑型對發(fā)揮藥效又起保證作用，劑型是藥物應(yīng)用的基本形式。

二、藥物制劑的任務(wù)

藥物制劑的基本任務(wù)是研究如何將藥物制成適宜的劑型和提高制劑的質(zhì)量、種類和制備水平，以滿足醫(yī)療衛(wèi)生事業(yè)的需要。具體任務(wù)如下。

1．開發(fā)新劑型和新輔料

隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展和人民生活水平的不斷提高，原有的普通劑型如丸劑、片劑、注射劑和溶液劑等，很難達到高效、長效、毒副作用低、控釋和定向釋放等要求，因此積極地不斷開發(fā)新劑型是藥物制劑的一個重要任務(wù)。

優(yōu)質(zhì)的劑型需要質(zhì)量好的輔料，同時不同的劑型也需要不同的輔料。如片劑所用的輔料與栓劑、軟膏劑等所用的輔料就大不相同。藥物劑型的改進和發(fā)展，產(chǎn)品質(zhì)量的提高，生產(chǎn)工藝設(shè)備的革新，新技術(shù)的應(yīng)用以及新劑型的研究等工作，都要求有各種各樣制劑輔料的密切配合。所以，在開發(fā)新劑型的同時也應(yīng)加強新輔料的研究和開發(fā)。

2．整理與開發(fā)中藥制劑

中藥劑型歷史悠久、種類繁多，在繼承、整理、發(fā)展和提高傳統(tǒng)中藥制劑的基礎(chǔ)上，充分利用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的理論、方法和手段，借鑒國際認(rèn)可的醫(yī)藥標(biāo)準(zhǔn)和規(guī)范，研究、開發(fā)、管理和生產(chǎn)出以“現(xiàn)代化”和“高技術(shù)”為特征的“安全、高效、穩(wěn)定、可控”的現(xiàn)代中藥制劑，更好地服務(wù)于人類醫(yī)藥事業(yè)是藥物制劑的又一重大課題。

3．運用新理論、新技術(shù)、新設(shè)備、新工藝以提高藥品的質(zhì)量

為了提高藥物制劑的生產(chǎn)能力，保證制劑的質(zhì)量，就必須不斷改進和提高藥物制劑的制備技術(shù)水平。如果沒有先進的技術(shù)和設(shè)備，就不可能保證制劑的質(zhì)量，更難滿足臨床的需要。只有通過不斷地研究新理論，探索新技術(shù)、新設(shè)備，使制劑生產(chǎn)機械化、聯(lián)動化、自動化，使新藥物劑型不斷涌現(xiàn)，才能使我國醫(yī)藥行業(yè)真正成為技術(shù)密集型的朝陽行業(yè)。所以研究新理論、新技術(shù)、新設(shè)備、新工藝，對提高藥品質(zhì)量和生產(chǎn)效率，促進醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展具有十分重要的意義。

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